Elaboración y estudio de micropartículas de ciprofloxacino de liberación prolongada a nivel del colon
Metadata
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Muñoz Ortega, BegoñaEditorial
Universidad de Granada
Director
Marín Boscá, María TeresaDepartamento
Universidad de Granada. Programa Oficial de Doctorado en: Medicina Clínica y Salud PúblicaMateria
Farmacología Ciprofloxacino Antibioticos Colon Nanopartículas Polímeros
Materia UDC
616 616.31 3201
Date
2017Fecha lectura
2015-11-20Referencia bibliográfica
Muñoz Ortega, B. Elaboración y estudio de micropartículas de ciprofloxacino de liberación prolongada a nivel del colon. Granada: Universidad de Granada, 2017. [http://hdl.handle.net/10481/48550]
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Tesis Univ. Granada. Programa Oficial de Doctorado en: Medicina Clínica y Salud PúblicaAbstract
La presente tesis doctoral tiene como objetivo principal el diseño de una forma farmacéutica, que permita la administración oral de ciprofloxacino, de manera que este
antibiótico llegue lo más inalterado al colon y se vaya liberando localmente de forma
gradual. Nuestro interés reside en mantener la concentración eficaz durante el mayor
tiempo posible, evitando los efectos adversos relacionados con la escasa liberación
selectiva del fármaco que presentan las formas farmacéuticas convencionales.
Para ello se preparan dos tipos de micropartículas. Unas se sintetizan con
quitosano, elaboradas mediante secado por nebulización a proporciones
fármaco:polímero 8:1, 2:1 y 1:2. Otras se elaboran con distintos Eudragits® (Eudragit®
RS, Eudragit® RL y una mezcla a partes iguales de ambos) y se sintetizan por secado
por nebulización y evaporación del disolvente a tres proporciones fármaco:polímero
distintas (2:1, 1:1, 1:2).
Se estudian las características físicas de los polímeros quitosano, Eudragit® RL
PO y Eudragit® RS PO y de las formulaciones utilizadas para la obtención de
micropartículas , mediante DSC y TG para determinar la posible interacción entre los
componentes de las mismas.
Se realiza una caracterización física de las micropartículas, en cuanto a su
granulometría, carga (%) y rendimiento del proceso de encapsulación, además de
someterlas a un estudio de disolución “in vitro” para seleccionar las que proporcionan
un perfil de liberación del fármaco más acorde a nuestro objetivo y su posterior estudio
in vivo.
Se lleva a cabo un estudio “in vivo” y “ex vivo” de la cesión del fármaco desde
las micropartículas comprobando que necesitan de un recubrimiento capaz de
protegerlas del ambiente degradativo del estómago y de la absorción intestinal.
Finalmente, se diseñan y elaboran unos comprimidos que se recubren con
HPMC y pectina, capaces de conseguir que las micropartículas seleccionadas accedan al
colon sin ser alteradas, y liberen al antibiótico durante un tiempo prolongado. Estos
comprimidos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades tales como la
enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa (EII).