Preparación de la fase sólida y la caracterización de la dispersión sólida de albenzadol
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Universidad de Granada, Facultad de Farmacia
Materia
Biodisponibilidad Bioavailability Dispersión sólida Solid dispersion Interacción del estado sólido Solid-state interaction
Fecha
2006Referencia bibliográfica
Kalaiselvan, R.; et al. Preparación de la fase sólida y la caracterización de la dispersión sólida de albenzadol. Ars Pharm, 2006; 47(1): 91-107. [http://hdl.handle.net/10481/27927]
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Consejo Indio de Investigación Médica (Indian Council of Medical Research, ICMR), Nueva Delhi.Resumen
La dispersión sólida de albenzadol (ABZ) se preparó mediante el método de mezclado de polvos utilizando Eudragit
E-100 (EGT) como transporte. Los patrones de difracción de rayos X y los termogramas calorimétricos diferenciales
de barrido demostraron que la cristalinidad del fármaco en la mezcla física disminuían con el tiempo de almacenamiento.
Al aumentar la temperatura de almacenamiento, la humedad relativa y la proporción en peso de polímero
de la mezcla, se reducía el calor de fusión de la mezcla almacenada. La interacción específi ca de ABZ y EGT en el
estado sólido se investigó mediante espectroscopia de infrarrojos y resonancia magnética nuclear. Se dedujo que el
EGT experimenta una protonación N, formando un enlace de hidrógeno en el nitrógeno terciario, con preferencia
respecto de una protonación O. En el estudio de solubilidad de fase se observó un aumento lineal de la solubilidad
con la concentración de polímero. La mejora de la velocidad y la efi ciencia de disolución dependió del valor del
calor de fusión, así como de la proporción de mezcla del polímero. La mezcla almacenada presentó una mejora signifi cativa de la biodisponibilidad en conejos, en comparación con la de la mezcla recién preparada. Solid dispersion of albendazole (ABZ) was prepared by powder mixing method using Eudragit E-100 (EGT) as a carrier.
The X-ray diffraction patterns and differential scanning calorimetric thermograms demonstrated that the crystallinity of
the drug in the physical mixture decreased with the storage time. The higher the storage temperature and the higher
the relative humidity, and the higher the weight ratio of polymer in the mixture, the lower was the heat of fusion of the
stored mixture. The specifi c interaction of ABZ with EGT in the solid state was investigated by infrared spectroscopy,
and nuclear magnetic resonance. It was understood that EGT undergoes N-protonation, forming hydrogen bond at the
tertiary nitrogen, in preference to O-protonation. Phase solubility study showed a linear increase in the solubility with
the polymer concentration. The enhancement of dissolution rate and the dissolution effi ciency depended on the heat of
fusion value as well as mixing ratio of the polymer. The stored mixture showed a signifi cantly enhanced bioavailability in rabbits compared to the freshly prepared one.