Preparación y caracterización físicoquímica de una microemulsión de macrogol -8- glicéridos de caprilocaproilo para la administración oral de fármacos

Abstract

Se evaluó el rendimiento de los macrogol -8- glicéridos de caprilocaproilo en el desarrollo de una microemulsión autoemulsionante, estable y aceptable desde el punto de vista farmacológico. Se evaluó la idoneidad de la concentración de surfactante en relación con la fase oleosa a través de la medición de la tensión interfacial. Se elaboró un sistema de microemulsiones pseudoternario con macrogol -8- glicéridos de caprilocaproilo/poligliceril 6-dioleato/ triglicéridos de cadena media y agua. La microemulsión modelo se caracterizó en relación con su comportamiento electroconductivo y la medición del tamaño de las gotitas tras su dilución en agua y fluido gástrico simulado, y se realizaron estudios de carga de superficie, estabilidad centrífuga, viscosidad y estabilidad. Se aplicó la teoría de la transición de percolación al sistema, lo que hizo posible la determinación del umbral de percolación y la identificación de las estructuras bicontinuas. Los cambios de tensión interfacial asociados a la formación de las microemulsiones mostraron valores muy bajos, hasta un 30% de aceite en una proporción 4:1 de surfactante/cosurfactante. Además, el tamaño de las partículas investigadas tras la dilución en agua abundante y en fluido gástrico simulado demostraron la eficacia del sistema de microemulsiones como un posible sistema de transporte para la administración oral de fármacos.

The performance of caprylocapryl macrogol -8- glycerides in the development of pharmaceutically acceptable, stable, selfemulsifying microemulsion was assessed. The suitability of the concentration of surfactant with respect to the oil phase was assessed by interfacial tension measurement. A pseudoternary microemulsion system was constructed using caprylocapryl macrogol -8- glycerides / polyglyceryl 6-dioleate / medium chain triglycerides and water. The model microemulsion was characterised with regard to its electroconductive behaviour and droplet size measurement after dilution with water as well as with simulated gastric fluid, surface charge, centrifugal stability, viscosity and stability studies. The percolation transition theory, which makes it possible to determine the percolation threshold and to identify the bicontinuous structures, was applied to the system. The interfacial tension changes associated with the microemulsion formation shows ultra low values upto 30% oil at a surfactant / cosurfactant ratio 4:1. Moreover, the investigated particle size after dilution with excess of water as well as with simulated gastric fluid proved the efficiency of the microemulsion system as a potential carrier for oral drug delivery.