Scale-up synthesis of TAP7f, an antitumoral triazolyl peptidyl penicillin
Metadata
Show full item recordAuthor
Cornier, Patricia GriseldaEditorial
Universidad de Granada, Facultad de Farmacia
Materia
Triazolyl peptidyl penicillins Antitumoral Escalado Triazolilpeptidyl penicilinas Scale-up
Date
2020-07-01Referencia bibliográfica
Griselda Cornier, Patricia. Scale-up synthesis of TAP7f, an antitumoral triazolyl peptidyl penicillin. Ars Pharm, 61(3) :169-173 (2020) [doi:http://dx.doi.org/10.30827/ars.v61i3.15210]
Abstract
Objetivo: El propósito de este trabajo fue desarrollar un proceso sintético para la obtención del compuesto con actividad antitumoral TAP7f a escala de gramos para su uso en estudios preclínicos.
Método: Se emplearon estrategias de química en solución, para reemplazar la ruta sintética original en fase sólida, a fin de hacer más rentable el proceso.
Resultados: TAP7f se pudo obtener a partir de un material de partida económico, L-phe, en cinco pasos y utilizando menores cantidades de reactivos, haciendo que este nuevo proceso sea más adecuado para la producción a gran escala.
Conclusiones: Hemos demostrado que este nuevo procedimiento es una ruta más eficiente y económica para sintetizar la molécula objetivo a gran escala Purpose: The purpose of this work was to develop a synthetic process to obtain the compound with anti-tumor activity, TAP7f, on a gram scale, for preclinical studies.
Method: Solution chemistry strategies were used to replace the original synthetic solid phase route to make the process more profitable.
Results: TAP7f was obtained from an inexpensive starting material L-phe, in five-steps and using less amounts of reagents, rendering this new process more amenable to the large-scale production.
Conclusions: We have demonstrated that this new, procedure is a more efficient and economical route to synthesize the target molecule in large scale.