The reduction in iodine absorption through rat skin by polymeric micelles in comparison with Povidone-Iodine: an ex-vivo study

Abstract

Background: topical antiseptic agents have been used widely in normal skin and wound which is associated with side effects such as systemic toxicity. Objective: Iodine is a non-metallic agent with an antimicrobial property that is used in the clinic as antiseptic. Iodophores such as Povidone-Iodine (PVP-I) introduced to improve the stability of the aqueous solution of iodine. Time taking and expensive procedures for producing complex between iodine and polyvinyl pyrolidine and systemic iodine absorption after topical PVP-I application are limitations on the application of this iodophore. The aim of this study was the design and evaluation of polymeric micelles for the overcoming of PVP-I limitations. Methods: Eight polymeric micelle formulations prepared by the thin-layer method based on full-factorial design. In an ex-vivo study permeability of iodine- loaded in polymeric micelles through rat skin was evaluated in comparison with PVP-I. Results: polymeric micelles demonstrated particle size between 14-153 nm that is affected by critical micelle concentration (CMC) and molecular weight of the polymer. Maximum % of drug released after 24 h was 62.3% that mainly controlled by the type of polymer. All polymeric micelles significantly decreased the percentage of drug permeated through rat skin and so decreased the risk of iodine toxicity. The minimum bactericidal concentration of polymeric micelles was comparable with PVP-I. Conclusion: Polymeric micelle demonstrated a perfect topical carrier for iodine loading and delivery through the skin by Iodine entrapment into the skin and sufficiently antimicrobial effect.

Antecedentes: los agentes antisépticos tópicos se han utilizado ampliamente en la piel y heridas normales, lo que se asocia con efectos secundarios como la toxicidad sistémica. Objetivo: el yodo es un agente no metálico con propiedades antimicrobiana que se usa en la clínica como antiséptico. Los yodóforos como la povidona yodada (PVP-I) son introducidos para mejorar la estabilidad de la solución acuosa de yodo. El tiempo y el procedimiento costoso para producir complejos entre yodo y polivinilpirolidina y la absorción sistémica de yodo después de la aplicación tópica de PVP-I son limitaciones en la aplicación de este yodóforo. El objetivo de este estudio fue el diseño y la evaluación de micelas poliméricas para superar las limitaciones de PVP-I. Métodos: Ocho formulaciones de micelas poliméricas son preparadas por el método de capa delgada basado en un diseño factorial completo. En un estudio ex vivo, se evaluó la permeabilidad del yodo cargado en micelas poliméricas a través de la piel de rata en comparación con PVP-I. Resultados: las micelas poliméricas demostraron un tamaño de partícula entre 14-153 nm que se ve afectado por la concentración crítica de micelas (CMC) y el peso molecular del polímero. El porcentaje máximo de fármaco liberado después de 24 h fue del 62,3% que se controla principalmente por el tipo de polímero. Todas las micelas poliméricas disminuyeron significativamente el porcentaje de fármaco permeado a través de la piel de rata y, por lo tanto, disminuyeron el riesgo de toxicidad por yodo. La concentración bactericida mínima de micelas poliméricas fue comparable con PVP-I. Conclusión: la micela polimérica demostró ser un portador tópico perfecto para la carga y entrega de yodo a través de la piel mediante el atrapamiento de yodo en la piel y un efecto antimicrobiano suficiente.