Formulation and evaluation of ketoprofen loaded chitosan nanogel for pain management: Ex-vivo and In-vivo study

Abstract

Purpose: The purpose of this study was to develop and evaluate nanoemulsion-based gel (nanogel) for transdermal delivery of ketoprofen. Among the various excipients tested, oleic acid, tween 80 and ethanol were selected as oil, surfactant, and co-surfactant respectively. Methods: The nanoemulsions region was identified by constructing pseudo-ternary phase diagrams using aqueous phase titration. The prepared nanoemulsion was subjected to different thermodynamic stability study and the nanoemulsion that passed thermodynamic stability tests were evaluated for viscosity, refractive index, droplet size, transmission electron microscopy, and ex-vivo permeation study using human cadaver skin. Results: On the basis of evaluation C1 formulation, which consists of 3.09 % wt/wt of the oil phase, 60.54 % wt/wt of Smix and 36.36 % wt/wt of distilled water were selected as an optimized formulation and were converted to nanogel using chitosan as a gelling agent. Nanogel was evaluated for ex-vivo and in vivo study. The nanogel showed a significant increase in the anti-inflammatory activity as compared to conventional gel. Conclusion: In conclusion, nanogel could be a promising system to improve transdermal delivery of the ketoprofen.

Objetivo: El objetivo de este estudio fue desarrollar y evaluar un gel a base de nanoemulsión (nanogel) para el suministro transdérmico de ketoprofeno. Entre los diversos excipientes probados, se seleccionaron el ácido oleico, la mezcla de 80 y el etanol como aceite, surfactante y co-surfactante. Métodos: La región de las nanoemulsiones se identificó mediante la construcción de diagramas de fase pseudoternarios utilizando la titulación de la fase acuosa. La nanoemulsión preparada se sometió a diferentes estudios de estabilidad termodinámica y la nanoemulsión que pasó las pruebas de estabilidad termodinámica se evaluó para determinar la viscosidad, el índice de refracción, el tamaño de las gotitas, la microscopía electrónica de transmisión y el estudio de permeación ex-vivo utilizando piel de cadáver humano Resultados: Sobre la base de la evaluación, la formulación de C1, que consiste en 3.09% peso / peso de la fase oleosa, 60.54% peso / peso de Smix y 36.36% peso / peso de agua destilada se seleccionaron como una formulación optimizada y se convirtieron a nanogel utilizando quitosano como Un agente gelificante. Nanogel se evaluó para estudio ex-vivo e in vivo. El nanogel mostró un aumento significativo en la actividad antiinflamatoria en comparación con el gel convencional. Conclusión: En conclusión, el nanogel podría ser un sistema prometedor para mejorar la administración transdérmica del ketoprofeno.