El polietilenglicol como agente antiagregante en la preparación de microesferas de gelatina con celecoxib

Abstract

Se prepararon microesferas de gelatina con elevada eficiencia de captura mediante el método de reticulación química por emulsificación, utilizando polietilenglicol como agente antiagregante. Para la reticulación de la gelatina se utilizaron dos agentes de reticulación diferentes: formaldehído y glutaraldehído. Las microesferas preparadas se caracterizaron mediante microscopía electrónica de barrido según la eficiencia de captura, el tamaño de las partículas, la liberación de fármaco in vitro y la morfología. Los estudios de espectrometría FTIR indicaron la ausencia de interacción química entre la gelatina y el PEG. El PEG actúa únicamente como barrera para impedir la agregación de las microgotas de gelatina presentes en la fase interna de la emulsión durante la preparación. Los estudios de liberación de fármaco in vitro indicaron que las microesferas reticuladas mediante glutaraldehído presentaban un índice de liberación inferior a las reticuladas con formaldehído La liberación repentina se observó en ambos casos. En general, aproximadamente un 40% del fármaco se libera en la primera hora, seguido de una liberación lenta durante unas 96 horas en el caso de las microesferas reticuladas con glutaraldehído.

Gelatin microspheres with high entrapment efficiency were prepared using emulsification chemical crosslinking method using polyethylene glycol as a de-aggregating agent. Two different cross-linking agents viz. formaldehyde and glutaraldehyde were used for cross-linking gelatin. The prepared microspheres were characterized for entrapment efficiency, particles size, in-vitro drug release and the morphology was studied by scanning electron microscopy. The FTIR studies indicated that there is no chemical interaction between gelatin and PEG. PEG acts only as a barrier to the aggregation of the gelatin microdrops present in the internal phase of the emulsion, while preparation. In-vitro drug release studies indicated that the microspheres cross-linked using glutaraldehyde showed slower release rate than those cross-linked with formaldehyde. Burst release was observed in both the cases. In general, about 40% of the drug is released in the first hour followed by a slow release for about 96 hours for glutaraldehyde cross-linked microspheres.