Purine derivatives with heterocyclic moieties and related analogues as new antitumour agents Fernández Sáez, Nerea Rubio Ruiz, Belén Campos Rosa, Joaquín María Unciti-Broceta, Asier Carrión Peregrina, María Dora Camacho Quesada, Encarnación Quinolina Actividad antiproliferativa Apoptosis El artículo no es de acceso abierto El objetivo de este trabajo es la identificación de nuevos compuestos con actividad antiproliferativa. Para ello se sintetizaron una serie de derivados mediante la reacción de Mitsunobu. Posteriormente, se estudió su actividad antiproliferativa contra varias células cancerosas y una línea celular de fibroblastos no cancerosos. Las purinas 9-alquiladas-6-halogenadas y 2,6-dihalogenadas mostraron una notable inhibición de la proliferación de células tumorales, siendo los derivados diclorados los más potentes. El compuesto más prometedor, es la tetrahidroquinolina (4c), este derivado muestra una importante actividad antiproliferativa que es 19 veces menor contra los fibroblastos no cancerosos, lo que indica una selectividad potencial contra las células cancerosas. Además, produce un alto porcentaje de apoptosis (58%) tras 24 h de tratamiento en células de cáncer de mama humano MCF-7. 2023-12-22T11:19:50Z 2023-12-22T11:19:50Z 2019 journal article Future Medicinal Chemistry, 2019, 11(2), 83-95. https://hdl.handle.net/10481/86434 10.4155/fmc-2018-0291 eng http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/ open access Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 License Newlands Press