Scale-up synthesis of TAP7f, an antitumoral triazolyl peptidyl penicillin Cornier, Patricia Griselda Triazolyl peptidyl penicillins Antitumoral Escalado Triazolilpeptidyl penicilinas Scale-up The author wishes to acknowledge to the Universidad Nacional de Rosario for financial support. Special thanks to Dr. Ernesto G. Mata for careful proofreading the manuscript. Objetivo: El propósito de este trabajo fue desarrollar un proceso sintético para la obtención del compuesto con actividad antitumoral TAP7f a escala de gramos para su uso en estudios preclínicos. Método: Se emplearon estrategias de química en solución, para reemplazar la ruta sintética original en fase sólida, a fin de hacer más rentable el proceso. Resultados: TAP7f se pudo obtener a partir de un material de partida económico, L-phe, en cinco pasos y utilizando menores cantidades de reactivos, haciendo que este nuevo proceso sea más adecuado para la producción a gran escala. Conclusiones: Hemos demostrado que este nuevo procedimiento es una ruta más eficiente y económica para sintetizar la molécula objetivo a gran escala Purpose: The purpose of this work was to develop a synthetic process to obtain the compound with anti-tumor activity, TAP7f, on a gram scale, for preclinical studies. Method: Solution chemistry strategies were used to replace the original synthetic solid phase route to make the process more profitable. Results: TAP7f was obtained from an inexpensive starting material L-phe, in five-steps and using less amounts of reagents, rendering this new process more amenable to the large-scale production. Conclusions: We have demonstrated that this new, procedure is a more efficient and economical route to synthesize the target molecule in large scale. 2020-07-02T11:33:14Z 2020-07-02T11:33:14Z 2020-07-01 journal article Griselda Cornier, Patricia. Scale-up synthesis of TAP7f, an antitumoral triazolyl peptidyl penicillin. Ars Pharm, 61(3) :169-173 (2020) [doi:http://dx.doi.org/10.30827/ars.v61i3.15210] 2340-9894 http://hdl.handle.net/10481/62828 http://dx.doi.org/10.30827/ars.v61i3.15210 eng http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/es/ open access Atribución-NoComercial-SinDerivadas 3.0 España Universidad de Granada, Facultad de Farmacia