Design, synthesis and biological evaluation of 6-alkoxypurine derivatives as kinase inhibitors Lorente Macías, Álvaro Molina Pineda Infantas, Ignacio Jesús Pineda de las Infantas y Villatoro, María J. Díaz Mochón, Juan José Universidad de Granada. Programa de Doctorado en Biomedicina Química farmacéutica Cáncer El cáncer es la segunda causa de muerte en el mundo, solo superada por las enfermedades cardiovasculares. A pesar de que se ha avanzado mucho en su prevención, diagnóstico y tratamiento, el número de casos sigue aumentando de forma alarmante año tras año. Es por ello que tanto la industria farmacéutica como centros de investigación de todo el mundo están centrando sus esfuerzos en el estudio de los mecanismos moleculares que están detrás de esta enfermedad, con el objetivo de encontrar nuevas estrategias para su tratamiento. Como resultado de este trabajo se generaron 64 derivados de 6-alcoxipurina mediante el uso de 4 rutas sintéticas diferentes. Se consiguió una mejora sustancial de la actividad pro-apoptótica del producto de partida y además, por primera vez en análogos purínicos se describen sustituciones de los grupos alquilo en posición N9 por N,Ndimetilamina y grupos 1-azacycloalcan-1-ilo, cuyos derivados presentan propiedades fisicoquímicas mejoradas y mayor selectividad celular. Deregulation of protein kinases activity has emerged as a key mechanism by which cancer cells acquire the ability to escape normal physiological constraints on growth and survival. From the vast efforts made by the industry and academia on the development of molecules able to inhibit these proteins, many common structural elements present in kinase inhibitors have emerged, among which the purine ring system play a dominant role. 2019-11-19T10:14:14Z 2019-11-19T10:14:14Z 2019 2019-11-04 doctoral thesis Lorente Macías, Álvaro. Design, synthesis and biological evaluation of 6-alkoxypurine derivatives as kinase inhibitors. Granada: Universidad de Granada, 2019. [http://hdl.handle.net/10481/57973] 9788413063607 http://hdl.handle.net/10481/57973 eng http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/es/ open access Atribución-NoComercial-SinDerivadas 3.0 España Universidad de Granada