Formulation of mucoadhesive microspheres of rosiglitazone maleate and its in vitro evaluation using ionotropic gelation technique

Abstract

Aim: The objective of the present study is to design and evaluate mucoadhesive microspheres for oral controlled release. Materials and Method: Rosiglitazone maleate microspheres with a coat consisting of alginate and a mucoadhesive polymer sodium carboxymethylcellulose, carbopol 934P and hydroxypropylmethylcellulose were prepared by an orifice-ionic gelation process. The microspheres were evaluated for FTIR studies, morphology, particle size, micromeritic properties, percentage entrapment efficiency, in-vitro wash-off test and in-vitro release studies. Results: The resulting microspheres were spherical and free flowing. The percent entrapment efficiency was 68.2 to 85.6%. The microspheres exhibited good mucoadhesive property in the in vitro wash-off test. Rosiglitazone release from these mucoadhesive microspheres was slow and extended over 12 h duration of time depending on the composition of coat. Conclusions: The prepared mucoadhesive microspheres are thus suitable for oral controlled release of Rosiglitazone maleate and thereby help in the management of type II diabetes mellitus.

Objetivo. El objetivo del presente estudio es diseñar y evaluar las microesferas mucoadherentes de liberación controlada para uso oral. Material y métodos. Las microesferas de rosiglitazona maleato con una capa de alginato y polímeros mucoadherentes de carboximetilcelulosa de sodio, carbopol 934P e hidroxipropilmetilcelulosa fueron elaboradas por un proceso de gelificación iónica de orificio. Las microesferas se evaluaron mediante rayos infrarrojos con transformado de Fourier, se estudio la morfología, el tamaño de partícula, las propiedades «micromeritics», el porcentaje de eficacia de entrapamiento, la prueba in vitro de «wash-off» y estudios in vitro de liberación. Resultados. Las microesferas que resultaban eran esféricas y de flujo libre. La eficiencia de captura fue de 68,2 a 85,6%. Las microesferas exhibieron buena propiedad mucoadherentes en el ensayo in vitro de lavado. La liberación lde las microesferas mucoadherentes de Rosiglitazona fue lento y se prolongado más de 12 h dependiendo de la composición de la capa. Conclusiones. Las microesferas preparadas con mucoadherentes son convenientes para la liberación oral controlada de rosiglitazona maleato y así ayudar en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II.