Influence of polymethacrylates and compritol on release profile of a highly water soluble drug metformin hydrochloride

Abstract

Aims: The present investigation studied effect of polymethacrylates Eudragit RSPO, Eudragit RLPO and compritol 888 ATO on release profile of highly water soluble drug metformin hydrochloride (MET). Materials and Methods: The solid dispersions were prepared using drug:polymer ratios 1:1 and 1:5 by coevaporation and coprecipitation techniques. Solid dispersions were characterized by infrared Spectroscopy (IR), differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffractometry (XRD) as well as content uniformity, in vitro dissolution studies in 0.1 N HCl pH 1.2, phosphate buffer pH 6.8. Results and Discussion: Results of the studies suggested that there were progressive disappearance or changes of prominent peaks in IR, X-ray diffraction and thermotropic drug signals in coevaporates and coprecipitates with increased amount of polymers. Moreover, the in vitro release of highly water soluble MET could be extended at higher drug:polymer ratios. Conclusion: It was summarized that Eudragit RLPO had greater capacity of drug release than Eudragit RSPO and Comproitol 888 and its coevaporates in 1:5 drug:polymer ratio (F11) displayed extended drug release with comparatively higher dissolution rates (92.15 % drug release at 12 hour) following near Zero order kinetics (r2 =0.9822).

Objetivo: La presente investigación estudia EL efecto de polimetacrilato Eudragit RSPO, Y RLPO EUDRAGIT compritol 888 ATO en el perfil de liberación de un farmaco altamente soluble en agua como es el clorhidrato de metformina (MET). Materiales y Métodos: Las dispersiones sólidas se prepararon utilizando fármaco:polímero en proporciones 1:1 y 1:5 por técnicas de coprecipitación y coevaporation. Las dispersiones sólidas se caracterizaron por espectroscopía de infrarrojo (IR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), difracción de rayos X (DRX), así como uniformidad de contenido, los estudios de disolución in vitro de 0,1 N HCl pH 1.2 , tampón fosfato pH 6.8 . Resultados y Discusión: Los resultados de los estudios sugiere que hubo desaparición progresiva o cambios de los picos en IR, señales termotrópicos de fármaco en coevaporados y coprecipitados con aumento de la cantidad de polímeros de difracción de rayos X. Por otra parte, la liberación in vitro de MET altamente soluble en agua podría extenderse a rangos más altos de fármaco : polímero. Conclusión: Se resume Y RLPO EUDRAGIT que había mayor capacidad de liberación de fármacos de Eudragit RSPO y Comproitol 888 y su coevaporates en 1:5:polímero relación drogas (F11) extendidos liberación de fármacos con tasas comparativamente mayor disolución (92,15 % liberación de fármacos a las 12 horas) cercano a cero orden cinética (r2 = 0,9822 ).