Ionic liquids based active pharmaceutical ingredients

Abstract

Aims: Salt formation of active pharmaceutical ingredients (APIs) improve their aqueous solubility, processing at industrial level, safety aspects and sometimes biological properties. The aim of the present review is to consider ionic liquids (ILs) based active pharmaceutical ingredients (APIs) as an alternative versatile tool in the pharmaceutical industry. Materials and Methods: ILs are the quaternary salts having melting point below 100 oC. The negative side effects of a given API can be treated by delivering it as an ionic liquid in which the counterion neutralizes the unwanted side effects. Ionic liquid form such as APIs pair for dual treatment therapies with synergistic rather than additive results is another approach. Recently, a major emphasis has been placed on ionic liquids as bearers of desired biological activity. In this context, the properties of the Ionic liquids can be tuned by judicious choice of cation(s) and anion(s). Results: Recent developments have shown that Ionic liquids have potential biological applications in drug delivery, particularly as APIs. Some examples of ionic liquids produced as APIs are described from literature which has at least one pharmaceutical active ion with improved biological activity over the precursor ions. The use of ionogels in sensing platforms clearly has several advantages over current technologies. ILs have considerable potential to provide advances in liquid formulation of protein pharmaceuticals. Conclusions: Pharmaceutical ionic liquids could provide another tool in drug development, design and delivery. Ionic liquid salts as APIs eliminate problems associated with the solid-state and exhibit synergistic physical and biological properties.

Objetivos: la formación de sales de principios activos farmacéuticos mejora su solubilidad, procesado a nivel industrial, aspectos de seguridad y en ocasiones las propiedades biológicas. El objetivo de la presente revisión es considerar los líquidos iónicos basados en principios activos como una herramienta versatil y alternativa en la industria farmacéutica. Material y Métodos: Los líquidos iónicos son sales cuaternarias con punto de fusión por debajo de 100ºC. Los efectos secundarios negativos asociados a un determinado principio activo pueden ser tratados si se administra como líquido iónico, en el cual el contraión neutraliza los efectos negativos no deseados. Otro enfoque plantea que los resultados de la sinergia sean mejor en tratamientos terapéuticos combinados con la utilización de líquidos iónicos como principio activo en lugar de aquellos en los que se emplean aditivos. Recientemente, se ha manifestado un mayor enfasis en el uso de liquidos iónicos como transportadores de la actividad biológica deseada. En este contextos, las propiedades de los líquidos iónicos pueden modificarse con la elección juiciosa de cation(es) y anio(es). Resultados y Conclusiones: Los líquidos iónicos farmacéuticos pueden proporcionar una herramienta en el desarrollo, diseño y distribución de fármacos. Las sales de líquidos iónicos como principios activos eliminan los problemas asociados a estado sólido y presentan propiedades fisicas y biológicas sinergicas.