Evaluación de microcápsulas de ácido acetilsalicílico preparadas con eftalato de acetilcelulosa, etilcelulosa o sus mezclas, mediante una técnica de adición de emulsión no disolvente

Abstract

El ácido acetilsalicílico (AAS) se encapsuló con eftalato de acetilcelulosa (EAC), etilcelulosa (EC) o sus mezclas mediante un método de adición de emulsión no disolvente. Se evaluaron los perfiles de liberación de AAS en microcápsulas preparadas en diversas proporciones de fármaco y polímero (10:1 y 4:1) y microcápsulas en comprimidos en un pH 1,2 ó 6. Los resultados mostraron que al reducir la proporción de fármaco respecto al polímero se reducía la velocidad de liberación. Las microcápsulas preparadas con EC presentaron el índice de liberación más bajo. Los estudios de liberación in vitro indicaron que la velocidad de liberación del fármaco disminuía tras la preparación del comprimido, debido a la formación de una matriz no desintegrable. La liberación de AAS en un pH 6 es significativamente mayor en todas las microcápsulas, incluso si se utiliza EC, que no es hidrosoluble. Esto se debe probablemente a la mayor solubilidad del AAS en un pH 6, lo que indica la formación incompleta de la película alrededor de las partículas de AAS. Los datos de liberación se examinaron cinéticamente y se calcularon los modelos ideales para la liberación del fármaco. Los resultados mostraron que en las microcápsulas en comprimidos el coeficiente de correlación más elevado se obtuvo con la liberación de orden cero. En las microcápsulas en comprimidos que contenían EAC o una mezcla de EAC y EC, la contribución de la erosión fue mayor que en las microcápsulas que no estaban en comprimidos.

Acetyl salicylic acid (ASA) was encapsulated with cellulose acetate phthalate (CAP), ethylcellulose (EC) or their mixtures by an emulsion non-solvent addition method. The release profiles of ASA from prepared microcapsules with different ratios of drug to polymer (10:1 and 4:1) and tableted microcapsules were evaluated at pH 1.2 or 6. The results showed that a reduction in the ratio of drug to polymer resulted in a reduction in release rate. The microcapsules prepared with EC showed the lowest release rate. The in vitro release studies showed that the drug release rate decreased after tableting, because of the formation of a non-disintegrating matrix. Release of ASA at pH 6 is significantly higher in all microcapsules, even when using EC which is not water soluble. This is probably due to higher solubility of ASA at pH 6 indicating incomplete film formation around the ASA particles. Release data were examined kinetically and the ideal kinetic models were estimated for drug release. The results showed that for tableted microcapsules the highest correlation coefficient was achieved with the zero-order release. For tableted microcapsules containing CAP or the mixture of CAP and EC contribution of erosion was higher than that of untableted microcapsules.