Preparation and characterization of 5-fu loaded microspheres of eudragit and ethylcellulose

Abstract

In the present investigation, 5-fluorouracil loaded microspheres of Eudragit (RS 100, RL 100 and RSPO) and ethylcellulose were prepared. “O/O solvent evaporation” technique was used for preparation of microspheres using (methanol + acetone)/liquid paraffin system. Magnesium stearate was used as the droplet stabilizer and n-hexane was added to harden the microspheres. The prepared microspheres were characterized for their micromeretic properties and entrapment efficiency; as well by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and thin layer chromatography (TLC). Photomicrographs were taken to study the shape of microspheres. The best fit release kinetics was achieved with Higuchi plot. Mean particle size, entrapment efficiency and production yields were highly influenced by the type of polymer and polymer concentration. It is concluded from the present investigation that various Eudragit and Ethylcellulose are promising controlled release carriers for 5-FU.

En la presente investigación, se han preparado microesferas de Eudragit (RS 100, RL 100 y RSPO) y etilcelulosa cargadas con 5-fluorouracilo. Se ha utilizado la técnica de “evaporación del disolvente o/o” para preparar las microesferas utilizando el sistema de (metanol + acetona)/ parafina líquida. Se ha utilizado estearato de magnesio como estabilizador de gotículas y se ha añadido n-hexano para endurecer las microesferas. Las microesferas preparadas se caracterizan por sus propiedades micromeríticas y su eficaz compresión, así como a través de la espectroscopia infrarroja transformada de Fourier (FTIR, por sus siglas en inglés) y la cromatografía en capa fina. Se han tomado microfotografías para estudiar la forma de las microesferas. La mejor cinética de liberación se ha alcanzado con el modelo de Higuchi. El tamaño de la partícula principal, la eficacia de compresión y los rendimientos de producción han sido fuertemente influenciados por el tipo de polímero y su concentración. Tras la presente investigación, se ha determinado que el Eudragit y la Etilcelulosa tienen carreras muy prometedoras en la liberación controlada para el 5-FU.