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dc.contributor.authorRasheed, A.
dc.contributor.authorKrishna, U.
dc.contributor.authorSivakrishna Reddy, P.
dc.contributor.authorMishra, A.
dc.date.accessioned2013-06-10T10:49:40Z
dc.date.available2013-06-10T10:49:40Z
dc.date.issued2011
dc.identifier.citationRasheed, A.; et al. Synthesis and characterization of novel dextran-conjugated macromolecules of aceclofenac. Ars Pharm. 2011; 52(1): 5-11. [http://hdl.handle.net/10481/26229]es_ES
dc.identifier.issn0004-2927
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10481/26229
dc.description.abstractThe study involves the condensation of acylimidazole derivatives of acaclofenac (AC) with dextran 10,000 and 20,000 to obtain aceclofenac-dextran prodrugs AC10 and AC20 respectively with an aim to improve aqueous solubility, increase therapeutic efficiency and reduce the gastrointestinal side effects. The structure of synthesized prodrugs was confirmed by IR and NMR spectroscopy. The molecular weight was determined by Mark-Howink Sakurada equation and the degree of substitution was obtained as 13.3 and 16 % for the prodrugs. In vitro hydrolysis carried out in simulated gastric fluid (SGF), simulated intestinal fluid (SIF) and simulated colonic fluid (SCF) showed faster hydrolysis in SIF and SCF. The percentage anti-inflammatory activity of AC was found as 49.56 whereas an improved value of 56.44 and 61.82 % were obtained for AC10 and AC20 respectively. The prodrugs showed improved analgesia and reduced ulcerogenicity than aceclofenac, thereby proving to be better in action than the parent drug.es_ES
dc.description.abstractEl estudio se centra en la condensación de acilimidazoles derivados de aceclofenaco (AC) con dextrano 10.000 y 20.000 para obtener los profármacos de aceclofenaco-dextrano AC10 y AC20, respectivamente, con el objetivo de mejorar la hidrosolubilidad, aumentar la eficacia terapéutica y reducir los efectos secundarios gastrointestinales. La estructura de los profármacos sintetizados se ha confirmado a través de espectroscopia IR y RMN. El peso molecular ha sido determinado a través de la ecuación de Mark-Houwink-Sakurada y se ha obtenido un grado de sustitución de 13,3 y 16% para los profármacos. La hidrólisis in vitro llevada a cabo en fluido gástrico simulado (FGS), fluido intestinal simulado (FIS) y fluido colónico simulado (FCS) ha mostrado una hidrólisis más rápida en FIS y FCS. De ello ha resultado un porcentaje de actividad antiinflamatoria de AC de 49,56, mientras que para AC10 y AC20 se ha obtenido un valor aumentado de 56,44 y 61,82% respectivamente. Los profármacos han mostrado una mejor analgesia y una menor ulcerogenicidad que el aceclofenaco, por lo que se demuestra que su acción es mejor que la del fármaco base.es_ES
dc.language.isoenges_ES
dc.publisherUniversidad de Granada, Facultad de Farmaciaes_ES
dc.rightsCreative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Licensees_ES
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/es_ES
dc.subjectAceclofenaces_ES
dc.subjectAceclofenacoes_ES
dc.subjectPolymeric prodruges_ES
dc.subjectProfármaco poliméricoes_ES
dc.subjectDextranes_ES
dc.subjectDextranoes_ES
dc.subjectUlcer indexes_ES
dc.subjectÍndice de úlceraes_ES
dc.subjectHistopathologyes_ES
dc.subjectHistología patológica es_ES
dc.titleSynthesis and characterization of novel dextran-conjugated macromolecules of aceclofenaces_ES
dc.typejournal articlees_ES
dc.rights.accessRightsopen accesses_ES


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