Formulation and Evaluation of Oral Disintegrating Tablets of Enalapril Maleate Using Synthetic and Natural Superdisintegrants

Abstract

Introducción: Las tabletas orodispersables (ODTs) mejoran la adherencia del paciente, especialmente en poblaciones pediátricas, geriátricas y con disfagia. El Maleato de Enalapril, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con baja solubilidad en agua, fue seleccionado como fármaco modelo para evaluar la eficiencia de superdesintegrantes sintéticos y naturales en formulaciones ODT.

Método: Las ODTs de Maleato de Enalapril se prepararon por compresión directa utilizando superdesintegrantes sintéticos (Croscarmelosa Sódica, Almidón Glicolato Sódico) y un desintegrante natural (mucílago de Plantago ovata). Se desarrollaron ocho formulaciones y se evaluaron en parámetros de precompresión y poscompresión, estudios de desintegración in vitro, disolución y uniformidad de contenido.

Resultados: Todas las formulaciones cumplieron con las especificaciones farmacopeicas. Entre los lotes sintéticos, CCS3 mostró el menor tiempo de humectación (8,55 s), tiempo de desintegración (17,64 s) y una disolución rápida (99,24% a los 20 min). La formulación natural PO2 (20 mg de mucílago de Plantago ovata) presentó un rendimiento comparable con un tiempo de desintegración de ~12–14 s y una liberación casi completa del fármaco (99,98% a los 20 min).

Conclusiones: Tanto los superdesintegrantes naturales como los sintéticos produjeron eficazmente ODTs de Maleato de Enalapril con rápida desintegración y disolución. El mucílago de Plantago ovata demostró una eficiencia comparable a los superdesintegrantes sintéticos, respaldando su potencial como alternativa rentable, sostenible y ecológica para formulaciones ODT.

Introduction: Oral disintegrating tablets (ODTs) improve patient compliance, especially in pediatric, geriatric, and dysphagic populations. Enalapril Maleate, an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with poor water solubility, was selected as a model drug to evaluate the efficiency of synthetic and natural superdisintegrants in ODT formulations. Method: ODTs of Enalapril Maleate were prepared by direct compression using synthetic superdisintegrants (Croscarmellose Sodium, Sodium Starch Glycolate) and a natural disintegrant (Plantago ovata mucilage). Eight formulations were developed and evaluated for pre-compression and post-compression parameters, in vitro disintegration, dissolution, drug content uniformity studies. Results: All formulations complied with pharmacopoeial specifications. Among synthetic batches, CCS3 exhibited the shortest wetting time (8.55 s), disintegration time (17.64 s), and rapid dissolution (99.24% at 20 min). The natural formulation PO2 (20 mg Plantago ovata mucilage) showed comparable performance with disintegration time of ~12–14 s and nearly complete drug release (99.98% at 20 min). Conclusions: Both natural and synthetic superdisintegrants effectively produced ODTs of Enalapril Maleate with rapid disintegration and dissolution. Plantago ovata mucilage demonstrated comparable efficiency to synthetic disintegrants, supporting its potential as a cost-effective, sustainable, and eco-friendly alternative for ODT formulations.