https://hdl.handle.net/10481/26308 2026-04-04T08:19:22Z https://hdl.handle.net/10481/27906 Una nueva aproximación a la optimización terapéutica del diclofenaco Yadav, M.R.; Halen, P.K.; Chagti, K.K.; Hemalatha, B.; Giridhar, R. Con objeto de obtener compuestos con menor toxicidad gástrica que el diclofenaco, se sintetizaron y evaluaron cinco ésteres derivados aminoetílicos N,N-sustituidos derivados del diclofenaco. Estos ésteres se diseñaron para satisfacer el requisito estructural de disponer de una actividad anticolinérgica intacta antes de la separación. Además de bloquear el grupo carboxilo ácido mediante esterificación, esta actividad se incorporó a los ésteres sintetizados, con el beneficio adicional esperado de la reducción de la secreción de ácido gástrico y la consecuente eliminación de la irritación local mediante un mecanismo dual. En este estudio se describen la síntesis, la cinética de la hidrólisis y la actividad biológica de estos ésteres. Todos los derivados de éster permanecieron estables en tampones de pH 2,0 y 7,4 durante un período de tiempo suficiente, lo que aseguró su absorción en estado intacto y la eliminación de la irritación gástrica local producida por el fármaco principal. Se observó una rápida hidrólisis enzimática de todos los derivados en un 80% de suero humano combinado. Se descubrió que los ésteres sintetizados poseían la actividad anticolinérgica propuesta. Se mantuvo la actividad antiinflamatoria en la mayoría de los compuestos y se logró una significativa reducción del potencial ulcerogénico en comparación con el diclofenaco.; In an effort for obtaining compounds with lower gastric toxicity than diclofenac, five different N,Ndisubstitutedaminoethyl ester derivatives of diclofenac were synthesized and evaluated. These esters were designed so as to satisfy the structural requirement for them to possess the anticholinergic activity in intact form before cleavage. Besides blocking the acidic carboxyl group by esterification this activity was incorporated into the synthesized esters with an expected additional benefit of having reduced gastric acid secretion and thereby abolishing the local irritation by a dual mechanism. This report describes the synthesis, hydrolysis kinetics and the biological activity of these esters. All the ester derivatives were found to be stable in buffers (pH 2.0 and 7.4) for sufficient time period, assuring them to be absorbed intact and to successfully overcome the local gastric irritation of the parent drug. A fast enzymatic hydrolysis was observed for all the derivatives in 80% pooled human serum. The synthesized esters were found to possess the proposed anticholinergic activity. The anti-inflammatory activity for most of the compounds was retained with a significant reduction in the ulcerogenic potential compared to diclofenac. https://hdl.handle.net/10481/27905 Actividad inmunomoduladora del extracto de metanol de las raíces de Cissampelos pareira Linn Bafna, A.R.; Mishra, S.H. Se analizó la actividad inmunomoduladora del extracto de metanol de las raíces de C. pareira en ratones en cinco niveles de dosificación distintos. Se observó actividad estimuladora en la respuesta de hipersensibilidad de tipo retardado (DTH) en una dosis de 200-800 mg/kg (p<0,001). El índice fagocítico también aumentó de forma significativa en comparación con los animales del grupo de control (p<0,001). El extracto de metanol no alteró la respuesta humoral frente a los eritrocitos de cordero de forma significativa, lo que resultó indicativo de ausencia de actividad en la inmunidad humoral. Dosis más elevadas del extracto también mostraron protección frente a la mielosupresión inducida por ciclofosfamida al aumentar el recuento de leucocitos totales de forma significativa (p<0,001). Por tanto, en el presente estudio queda demostrada la actividad inmunomoduladora de C. pareira.; Methanol extract of roots of C.pareira was screened for its immunomodulatory activity in mice at five different dose levels. Stimulatory activity on DTH response was found at 200-800 mg/kg dose (p<0.001). Phagocytic index was also increased significantly compared to control animals (p<0.001). Methanol extract has not altered the humoral response to SRBCs significantly indicating no activity on humoral immunity. Higher doses of extract also offered protection against cyclophosphamide induced myelosuppression by increasing total WBC count significantly (p<0.001). Thus present study demonstrated the immunomodulatory activity of C.pareira. https://hdl.handle.net/10481/27904 Una encuesta sobre las opiniones de los estudiantes de la Universidad Abierta en Estonia Raal, A.; Hinrikus, T.; Veski, P. En 2004, además de los 37 estudiantes de la Universidad de Tartu que terminaron los estudios a tiempo completo, obtuvieron el título de farmacéutico también los primeros 64 auxiliares de farmacia de la Universidad Abierta (enseñanza a distancia), que ya realizaban el trabajo de auxiliar farmacéutico durante los estudios. Su formación de auxiliar farmacéutica la obtuvieron en la escuela profesional superior. Después de 3,5 años de estudios universitarios, se hizo una encuesta anónima para descubrir su opinión sobre los estudios cursados. La mayoría de los estudiantes, tanto los de la escuela profesional superior como los de la Universidad, fueron estimulados para estudiar Farmacia por sus padres, amigos, conocidos o colegas. Entre las motivaciones principales para entrar en la universidad se destacan la oportunidad de recibir un sueldo más alto y mejores posibilidades de promoción. Por lo general, están contentos con la organización de los estudios, el nivel de los conocimientos adquiridos, la instrucción recibida y los materiales de estudio. Casi la mitad reconoce que sería adecuado realizar un cambio respecto a los bloques de asignaturas en el plan de estudios – desean, en general, reducir el volumen de asignaturas basadas en química. La Universidad Abierta proporciona una buena oportunidad de formación a nivel universitario, partiendo de la base de los estudios de auxiliares de farmacia y permite este grado de formación sin límite de edad. La presente encuesta de evaluación constituye una base para la creación de un sistema de valoración y de garantía de la calidad de estudios. Esto ayuda a desarrollar el currículo de Farmacia.; In the year 2004, in addition to the 37 full-time students who graduated from the University of Tartu, the first 64 are already working as pharmacist’s assistants have received their pharmacy education in the Open University (distance learning). Their pharmaceutical education comes from the professional school. After 3.5 years of studying at the university, an anonymous survey was carried out to find out the students’ opinions about the program they graduated from. The students, both in professional school and in university, have received the impulse to study pharmacy from their parents, friends or colleagues. The main motivations for entering the university were the opportunity of higher salary, and better opportunities of promotion. The students are predominately satisfied with the level of the organisation of the studies, teaching and the study aids. Almost half of the students consider it right to change the proportions of the modules in the curriculum – they wish to reduce the importance of the subjects based on chemistry. The Open University is a good opportunity to prepare pharmacists with university education on the basis of the education of the pharmacist’s assistant and enables life-long learning without age limits. The survey, as feedback, is the basis of creating a system for evaluating and ensuring the quality of the studies. This enables the development of the curricula of pharmacy. https://hdl.handle.net/10481/27903 Conocimiento y riesgo cardiovascular en pacientes en tratamiento con medicamentos cardiovasculares Amariles Muñoz, Pedro; Baena, M.I.; Faus Dader, María José; Machuca, M.; Tudela, J.; Barris, D.; Sevilla, J.; Román-Alvarado, J.; Machuca, M.P.; Cansino, J. En la farmacia comunitaria es necesario desarrollar estrategias para valorar y mejorar el conocimiento de los pacientes sobre la enfermedad cardiovascular (ECV). Se investigó la relación entre conocimiento y riesgo cardiovascular (RCV). En 6 farmacias comunitarias de Granada, Sevilla y Málaga (Andalucía – España). Se realizó un estudio observacional descriptivo durante 15 días sobre el conocimiento y RCV de pacientes. Se aplicó un cuestionario con 10 preguntas para valorar el conocimiento sobre factores de RCV y se calculó el RCV. Los análisis estadísticos utilizados fueron T de Student o X cuadrado. En los 257 pacientes incluidos, la edad promedio fue de 60,9 + 10,8 años, el 35,8% de género masculino, 13,2% fuman, 79,0% tienen historia de hipertensión, 42,4% de dislipemia, 19,5% de diabetes tipo 2 y 22,6% de ECV. El puntaje promedio de conocimiento fue de 5,8 + 1,8 (IC95%:5,6-6,1) y fue valorado como adecuado en el 60,7%; (IC95%:54,7-66,7%) de los pacientes. El RCV fue: bajo 35,8%, intermedio 21,0% y alto 43,2. Una menor edad, alto nivel educativo y la práctica de actividad física regular, al igual que la percepción de los pacientes de control o normalidad de los factores de RCV se encontraron asociados con puntajes altos o mejor conocimiento. Sin embargo, no se encontraron diferencias significativas en el conocimiento (p>0,05) entre los pacientes con RCV diferente. El conocimiento adecuado de los pacientes sobre los factores de RCV se asocia con una menor edad, alto nivel educativo, práctica de actividad física y percepción de normalidad de los factores de RCV, pero no con el RCV absoluto.; In pharmacy environments it is increasingly necessary to develop strategies to assess and improve patient’s knowledge about cardiovascular disease (CVD). The aim of this study was to investigate the relationship between knowledge and CVD risk. A 10 question interviewer-controlled cross sectional survey was carried out over a period of 15 days, about the knowledge and the CVD risk, in patients attending 6 community pharmacies in Granada, Sevilla, and Malaga (Andalucia-Spain). In the statistical analyses, the Chi square test was used to compare proportions, and T Student test to compare means. A total of 257 patients took part in the survey; age (years): 60.9 + 10.8, sex (male): 35.8%, current smokers: 13.2%, a personal history of hypertension (79.0%), high cholesterol levels (42.4%), type 2 diabetes (19.5%), and CVD (22.6%). CVD risk was: Low 35.8%, mild - moderate: 21.0%, and high: 43.2%. The degree of knowledge was 5.8 + 1.8 (CI95%:5.6-6.1), and was assessed as being adequate in 60.7%; (CI95%:54.7-66.7%). Age (younger patients), a high level of education, and the regular practice of physical exercise, together with a positive patient perception of normality or control of cardiovascular risk factors, were associated with better or higher knowledge of cardiovascular risk. However, no significant differences in patient’s knowledge was found among patients presenting different degrees of total CVD risk (p>0.05). Adequate patient’s knowledge about CVD risk is associated with younger age, a high educational level, exercise practice, and perceptions of normality or control of cardiovascular risk factors, but it is not related to the total CVD risk. https://hdl.handle.net/10481/27902 Monitoreo de vancomicina administrada intraventricularmente en lactantes durante el tratamiento de ventriculitis Boronat, A.; Vázquez, M.; Olano, I.; Costa, G.; Negrotto, A.; Fagiolino, P.; Wilson, E. El objetivo de este estudio fue establecer pautas para el monitoreo de Vancomicina cuando la misma es administrada intraventricularmente en lactantes. En este estudio se incluyeron once pacientes con derivaciones ventrículo-peritoneal. Todos los pacientes recibieron una dosis de Vancomicina intraventricular (IVT). Las muestras de líquido cefalorraquídeo (LCR) fueron analizadas y se calcularon los parámetros farmacocinéticos: constante de velocidad de eliminación (ke) y volumen de distribución (Vd) para poder llevar a cabo un ajuste posológico. Las medias referidas al Vd y a la semivida de eliminación para estos pacientes fueron de 244(±162) mL y 37.1(±23.3) horas respectivamente. En algunos pacientes se observó una gran variabilidad en el Vd. Este cambio en Vd se correlacionó con problemas en el tamaño ventricular o con ventrículos septados. En todos los casos, se propuso una nueva dosis de acuerdo a los parámetros calculados. Debido a variaciones en el sistema a lo largo de la terapia, se propuso un protocolo para la recolección de muestras de LCR de forma tal de individualizar la dosis de Vancomicina con los parámetros farmacocinéticos obtenidos.; The objective of this study was to establish guidelines for the monitoring of intraventricularly administered Vancomycin in infants. Eleven patients with ventriculo-peritoneal shunts who developed ventriculitis were included in the study. All patients were given an intraventricular (IVT) dose of Vancomycin. Cerebrospinal fluid (CSF) samples were analysed and pharmacokinetic parameters: elimination rate constant (ke) and distribution volume (Vd) were calculated in order to adjust the dose. Mean values of Vd and elimination half-life for these patients were 244 (± 162) mL and 37.1 (±23.3) hours respectively. A great variability in the Vd was observed in some patients. This change in Vd correlates with problems in the ventricle size or with septated ventricles. In all cases a new dose was suggested according to the calculated parameters. Due to variations in the system throughout therapy, a protocol for CSF samples collection was proposed in order to individualise Vancomycin dosage according to pharmacokinetic parameters.