https://hdl.handle.net/10481/26299 2026-04-14T17:57:00Z https://hdl.handle.net/10481/27928 Novedades bibliográficas Facultad de Farmacia (Universidad de Granada) https://hdl.handle.net/10481/27927 Preparación de la fase sólida y la caracterización de la dispersión sólida de albenzadol Kalaiselvan, R.; Mohanta, G.P.; Manna, P.K.; Manimekalai, A. La dispersión sólida de albenzadol (ABZ) se preparó mediante el método de mezclado de polvos utilizando Eudragit E-100 (EGT) como transporte. Los patrones de difracción de rayos X y los termogramas calorimétricos diferenciales de barrido demostraron que la cristalinidad del fármaco en la mezcla física disminuían con el tiempo de almacenamiento. Al aumentar la temperatura de almacenamiento, la humedad relativa y la proporción en peso de polímero de la mezcla, se reducía el calor de fusión de la mezcla almacenada. La interacción específi ca de ABZ y EGT en el estado sólido se investigó mediante espectroscopia de infrarrojos y resonancia magnética nuclear. Se dedujo que el EGT experimenta una protonación N, formando un enlace de hidrógeno en el nitrógeno terciario, con preferencia respecto de una protonación O. En el estudio de solubilidad de fase se observó un aumento lineal de la solubilidad con la concentración de polímero. La mejora de la velocidad y la efi ciencia de disolución dependió del valor del calor de fusión, así como de la proporción de mezcla del polímero. La mezcla almacenada presentó una mejora signifi cativa de la biodisponibilidad en conejos, en comparación con la de la mezcla recién preparada.; Solid dispersion of albendazole (ABZ) was prepared by powder mixing method using Eudragit E-100 (EGT) as a carrier. The X-ray diffraction patterns and differential scanning calorimetric thermograms demonstrated that the crystallinity of the drug in the physical mixture decreased with the storage time. The higher the storage temperature and the higher the relative humidity, and the higher the weight ratio of polymer in the mixture, the lower was the heat of fusion of the stored mixture. The specifi c interaction of ABZ with EGT in the solid state was investigated by infrared spectroscopy, and nuclear magnetic resonance. It was understood that EGT undergoes N-protonation, forming hydrogen bond at the tertiary nitrogen, in preference to O-protonation. Phase solubility study showed a linear increase in the solubility with the polymer concentration. The enhancement of dissolution rate and the dissolution effi ciency depended on the heat of fusion value as well as mixing ratio of the polymer. The stored mixture showed a signifi cantly enhanced bioavailability in rabbits compared to the freshly prepared one. https://hdl.handle.net/10481/27924 Propiedades antidiarreicas de Diospyros peregrina en el modelo de diarrea inducida con aceite de ricino en ratones Rouf, R.; Uddin, S.J.; Shilpi, J.A.; Toufiiq-Ur-Rahman, M.; Ferdous, M.M.; Sarker, S.D. Diospyros peregrina (Gruke), de la familia de las ebenáceas, posee varias propiedades medicinales y se utiliza en la medicina tradicional de Bangladesh. En este estudio se investigaron los extractos de metanol de la corteza y las semillas de esta planta en el modelo de diarrea inducida con aceite de ricino en ratones. También se estudiaron las propiedades antibacterianas de los extractos frente a varias bacterias patógenas causantes de diarrea y disentería mediante el método de difusión en disco. Con una dosis de 250 y 500 mg/kg de peso corporal, los extractos retrasaron la aparición de la diarrea. Los extractos también redujeron la frecuencia y la gravedad de la diarrea en los animales de los grupos de prueba durante todo el período de estudio. A igual dosis, los extractos retrasaron el tránsito intestinal del preparado de carbón en los animales del grupo de prueba en comparación con los del grupo de control, y los resultados fueron signifi cativos estadísticamente. En ambos casos, el extracto de semilla resultó más potente que el extracto de corteza. El extracto de corteza inhibió el crecimiento de Staphylococcus aureus, Shigella dysentery, Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa, mientras que el extracto de semilla demostró poseer actividad inhibitoria frente a S. aureus, S. dysentery y E. coli.; Diospyros peregrina Gruke. (Ebenaceae) possesses a number of medicinal properties, and is used in Bangladeshi traditional medicine. In this study, the methanol extracts of the barks and seeds of this plant have been investigated in the castor oil induced diarrhoea model in mice. The extracts were also studied for their anti-bacterial properties by disc diffusion method against a number of pathogenic bacteria responsible for causing diarrhoea and dysentery. At the doses of 250 and 500 mg/kg body weight, the extracts delayed the onset of diarrhoea. The extracts also reduced the frequency and severity of diarrhoea in test animals throughout the study period. At the same doses, the extracts delayed the intestinal transit of charcoal meal in test animals as compared to the control, and the results were statistically signifi cant. In both cases the seed extract was found to be more potent than the bark extract. The bark extract inhibited the growth of Staphylococcus aureus, Shigella dysentery, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, whereas the seed extract demonstrated inhibitory activity against S. aureus, S. dysentery and E. coli. https://hdl.handle.net/10481/27923 Síntesis y evaluación de los ésteres de doble acción del ketorolaco y de la aspirina Halen, P.K.; Yadav, M.R.; Chagti, K.K.; Reshmi, C.S.; Giridhar, R. Se sintetizaron y evaluaron cinco ésteres aminoetílicos N,N-disustituidos derivados del ketorolaco y la aspirina para eliminar su toxicidad gástrica. Se diseñaron especialmente ésteres intactos para satisfacer el requisito estructural de disponer de una actividad anticolinérgica antes de la separación. Además de bloquear el grupo carboxilato ácido mediante esterifi cación, esta actividad se incorporó a los ésteres sintetizados, con el benefi cio adicional esperado de la reducción de la secreción de ácido gástrico y la consecuente eliminación de la irritación local mediante un mecanismo dual. En este estudio se describen la síntesis, la cinética de la hidrólisis y la actividad biológica de estos ésteres. Todos los ésteres derivados permanecieron estables en tampones(pH 2,0 y 7,4) durante un período de tiempo sufi ciente, lo que aseguró su absorción en estado intacto y la eliminación de la irritación gástrica local producida por el fármaco principal. Se observó una rápida hidrólisis enzimática de todos los derivados en un 80% de suero humano combinado. Se descubrió que los ésteres sintetizados poseían la actividad anticolinérgica propuesta. El potencial ulcerogénico de los derivados evaluados se redujo de forma signifi cativa. Sin embargo, la actividad antiinfl amatoria en el caso de los derivados de la aspirina fue mucho menor.; To overcome the gastric toxicity of aspirin and ketorolac fi ve different N,N-disubstitutedaminoethyl ester derivatives for each were synthesized and evaluated. The intact esters were specially designed to satisfy the structural requirement for possessing the anticholinergic activity before cleavage. Besides blocking the acidic carboxyl group by esterifi cation this activity was incorporated into the synthesized esters with an expected additional benefi t of having reduced gastric acid secretion and thereby abolishing the local irritation by a dual mechanism. This report describes the synthesis, hydrolysis kinetics and the biological activity of these esters. All the ester derivatives were found to be stable in buffers (pH 2.0 and 7.4) for suffi cient time period, assuring them to be absorbed intact and to successfully overcome the local gastric irritation of the parent drug. A fast enzymatic hydrolysis was observed for all the derivatives in 80% pooled human serum. The synthesized esters were found to possess the proposed anticholinergic activity. The ulcerogenic potential of the evaluated derivatives was signifi cantly reduced. However, the anti-infl ammatory activity in case of aspirin derivatives was much lower. https://hdl.handle.net/10481/27922 Caracterización fisicoquímica de los complejos de hidroxietil-β-ciclodextrina y β-ciclodextrina de rifampicina Prakash Rao, B.; Sarasija Suresh; Narendra, C.; Balasangameshwer Se realizó un ensayo con el objetivo de optimizar la administración oral de rifampicina mediante la formación de complejos de inclusión con ciclodextrinas, incluida la β-ciclodextrina (β-CD) y la hidroxietil-β-ciclodextrina (HEβ- CD). El objetivo del estudio era incrementar la solubilidad y estabilidad de la rifampicina mediante la formación de complejos, y evaluar el efecto de la ciclodextrina en el tratamiento de la tuberculosis. Los estudios de solubilidad de fase mostraron que seguía una curva de solubilidad de tipo A y que la pendiente de la línea es inferior a uno, indicando la presencia de fármaco y agente aglutinante en una fracción molar de 1:1. Los complejos de ciclodextrina se prepararon mediante métodos de amasado (AM) y de disolvente común (DC). Las mezclas físicas también se prepararon en la misma proporción. En el caso de los complejos de β-CD, se observó una solubilidad dos veces mayor en el complejo preparado mediante disolvente común. Una espectometría infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) confi rmó la formación de un complejo con (4-metil-1-piperazinil)-imino-metil de rifampicina de cadena lateral. La formación del complejo se confi rmó mediante estudios de difracción de rayos-x de polvo, microscopía electrónica de barrido (MEB) y calorimetría diferencial de barrido (CDB). Se demostró que la actividad antituberculosa in vitro de la rifampicina se vio mejorada en el caso de todos los complejos indicados mediante una reducción a la mitad de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de rifampicina. La formación de complejos de inclusión con β-CD e hidroxietil-β-ciclodextrina mejoró sus propiedades fi sicoquímicas y su actividad antituberculosa in vitro.; An attempt was made to optimize the oral delivery of rifampicin by formation of inclusion complexes with cyclodextrins including β-Cyclodextrin (β-CD), and hydroxy-ethyl-β-cyclodextrin (HEβ-CD). The aim of the study was to increase the solubility, stability of rifampicin by way of complexation and to evaluate the effect of cyclodextrin on its anti-tubercular activity. The phase solubility studies showed that it followed Type-AL solubility curve and the slope of the line is less than one, indicating 1:1 molar ratio of drug to complexing agent. Cyclodextrin complexes were prepared by kneading (KN) and common solvent (CS) methods. The physical mixtures (PM) were also prepared in the same ratio. In case of β-CD complexes, a 2 fold increase in solubility was observed with CS complex. Formation of complex with side chain 4-methyl piperazin-1-ylimino-methyl of rifampicin was confi rmed by FTIR. Formation of complex was confi rmed by DSC, SEM, and powder x-ray diffraction studies. In vitro anti-tubercular activity of rifampicin was found to be enhanced in case of all the complexes indicated by a reduction in MIC of rifampicin to half. Inclusion complexation with β-CD and hydroxy ethyl β-cyclodextrin improved its physico-chemical properties and in vitro anti-tubercular activity.