https://hdl.handle.net/10481/26274 2026-04-04T08:12:35Z https://hdl.handle.net/10481/28149 Novedades bibliográficas Facultad de Farmacia (Universidad de Granada) https://hdl.handle.net/10481/28148 Estudios fisicoquímicos y biológicos de un nuevo derivado de la eritromicina: el folato de eritromicina Manna, P.K.; Kumaran, V.; Mohanta, G.P. Se preparó un derivado nuevo de la eritromicina, el folato de eritromicina, y se evaluaron sus propiedades fisicoquímicas y biológicas. El derivado presenta una buena solubilidad en metanol, etanol y propileno glicol. Los valores de los coeficientes de partición, que fueron 1,12 y 1,10 en sistemas de cloroformo/agua y octanol/agua respectivamente, indican que probablemente se distribuya bien in vivo. La potencia in vitro del derivado, 716 μg/mg, es mayor que la de derivados existentes como el estolato de eritromicina, el estearato de eritromicina, el etil sucinato de eritromicina, el gluceptato de eritromicina y el lactobionato de eritromicina. Las concentraciones inhibitorias mínimas in vitro del derivado son menores que las de la base frente a Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis y Escherichia coli. Los parámetros farmacocinéticos in vivo del derivado en conejos son los siguientes: la vida media de eliminación, t½ es de 117,45 min. para el derivado y de 150,45 min. para la base de eritromicina utilizada como estándar de referencia. El volumen de distribución Vd del derivado y de la base de eritromicina es de 177,56 % y 352,20 % respectivamente. Los resultados de la investigación indican que el folato de eritromicina tiene un gran potencial en aplicaciones clínicas posibles.; A new derivative of erythromycin, Erythromycin folate was prepared and its physicochemical and biological properties were evaluated. The derivative has good solubility in methanol, ethanol and propylene glycol. The partition coefficient values of 1.12 and 1.10 in chloroform/water and octanol/water systems respectively indicate that the derivative will probably distribute well in vivo. The in vitro potency of the derivative, 716 μg/mg, is higher than the existing derivatives like erythromycin estolate, erythromycin stearate, erythromycin ethyl succinate, erythromycin gluceptate, and erythromycin lactobionate. The in vitro Minimum Inhibitory Concentrations are less for the derivative than the base against Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis and Escherichia coli. The in vivo pharmacokinetic parameters of the derivative in rabbits are as follows: the elimination half life, t½ is 117.45 min for the derivative while it is 150.45 min for erythromycin base the reference standard. The volume of distribution Vd is 177.56% and 352.20% for the derivative and erythromycin base respectively. The results of the present investigations indicate that erythromycin folate has a high potential for possible clinical application. https://hdl.handle.net/10481/28147 Identificación in silico, caracterización molecular y análisis de expresión de la proteína de filamento para flagelar PFR3 del Tripanosoma brucei Morell, M.; García Pérez, José Luis; Thomas, M.C.; López, M.C. En el presente artículo se describen la identificación y el aislamiento del gen codificante para la proteína PFR3 del T. brucei. La secuencia deducida de aminoácidos produce una proteína de 592 residuos con un punto isoeléctrico de 5,14 y presenta una identidad de secuencia del 68,9% con la proteína PFR3 del T. cruzi. Sin embargo, el porcentaje de homología entre la proteína PFR3 de T. brucei y otras secuencias disponibles de PFRs de T. brucei y T. cruzi es inferior al 22%. En contraste con lo descrito para los miembros de la familia de proteínas de filamento paraflagelar, la mayor divergencia entre las proteínas PFR3 de T. cruzi y T. brucei se encuentra en la región central de la proteína, con una similitud del 38% en 200 aminoácidos. Estimamos que existen dos copias de la proteína PFR3 de T. brucei por genoma haploide. El gen se transcribe como mARN de aproximadamente 3,6 kb de longitud, presente con la misma abundancia en formas parasitarias procíclicas y del torrente sanguíneo.; In the present paper we describe the identification and isolation of the gene coding for T. brucei PFR3 protein. The deduced amino acid sequence produces a protein of 592 residues with an isoelectric point of 5.14 and shows a 68.9% sequence identity with T. cruzi PFR3 protein. However, the percentage of homology among T. brucei PFR3 and other available PFRs sequences from T. brucei and T. cruzi is lower than 22%. In contrast to that described for members of paraflagellar rod protein family, the highest divergence between T. cruzi and T. brucei PFR3 proteins is located at the central region of the protein with a 38% of similarity over 200 amino acid. We estimate that there exist two copies of the T. brucei PFR3 protein per haploid genome. The gene is transcribed as a mRNA of approximately 3.6 kb in length, equally abundant in both procyclic and bloodstream parasite forms. https://hdl.handle.net/10481/28146 Técnicas de estudio de fagocitosis in vivo y su aplicación en la investigación de la actividad inmunomuduladora de antibióticos Alkouwatli, K.; Leiva, M.; Ruiz-Bravo López, Alfonso; Jiménez Valera, María La depuración de partículas de la sangre es una medida de la capacidad funcional del sistema fagocítico mononuclear, responsable de la eliminación sistémica de microorganismo patógenos, inmunocomplejos y células apoptósicas. Esta capacidad puede ser alterada por agentes modificadores de la respuesta biológica, entre los que figuran numerosos agentes antimicrobianos. En este trabajo se comparó la efectividad de la medida de la capacidad de depuración de ratones BALB/c inoculados con distintos microorganismos (una levadura, dos bacterias Gram-positivas, extra- e intracelular, y dos bacterias Gram-negativas, asimismo extra- e intracelular). La levadura Candida albicans fue seleccionada, por su apropiada cinética de depuración y su resistencia natural a agentes antibacterianos, para estudiar la modificación de la fagocitosis in vivo por el antibiótico macrólido azitromicina. El tratamiento con azitromicina durante 10 y 20 días disminuyó la capacidad de depuración del sistema fagocítico-mononuclear.; The blood stream clearance of particles is a measure of the functional capacity of the mononuclear phagocytic system, which is responsible for the systemic elimination of pathogenic microorganisms, immunocomplexes and apoptotic cells. This capacity may be altered by biological reponse modifiersresponse, in which numerous antimicrobial agents are present. In this work, the effectiveness of the measurement of clearance capacity was compared in BALB/c mice that were inoculated with different microorganisms (a yeast, two extra and intracellular gram-positive bacteria, and two extra and intracellular gram-negative bacteria). As a means to studying the in vivo modification of phagocytosis by the macrolid antibiotic, azithromycin, the yeast Candida albicans was chosen for its appropriate clearance kinetics and its natural resistance to antibacterial agents. Treatment with azithromycin for 10 and 20 days reduced clearance capacity of the mononuclear phagocytic system. https://hdl.handle.net/10481/28145 Bioactividad de la umbelliprenina, principal componente de las semillas de Angelica sylvestris Sarker, S.D.; Nahar, L.; Rahman, M.M.; Siakalima, M.A.; Middlenton, M.; Byres, M.; Kumarasamy, Y.; Murphy, E. Se ha evaluado la actividad antibacteriana y antioxidante de la umbelliprenina (1), una cumarina de sesquiterpenil, aislada como el componente principal presente en extractos de n-hexano y diclorometano de semillas de Angelica sylvestris (Apiaceae). También se ha evaluado la toxicidad general de 1 mediante el bioensayo de letalidad de gambas en salmuera (BSL).; Umbelliprenin (1), a sesquiterpenyl coumarin, isolated as the major component present in the n-hexane and dichloromethane extracts of the seeds of Angelica sylvestris (Apiaceae), has been assessed for antibacterial and antioxidant activities. General toxicity of 1 has also been evaluated by the brine shrimp lethality (BSL) bioassay.