Development and characterization of controlled release mucoadhesive tablets of captopril

Abstract

The present investigation concerns the development of mucoadhesive tablets of Captopril which were designed to prolong the gastric residence time after oral administration. Matrix tablets of Captopril were formulated using different mucoadhesive polymers such as guar gum, xanthan gum, hydroxyl propyl methyl cellulose K4M and K15M in various ratios. The tablets were evaluated for physical properties, content uniformity, swelling index, bioadhesive strength and in-vitro drug release. Swelling was increased as the concentration and viscosity of HPMC increases. Tablets formulated using guar gum and xanthan gum alone were eroded faster and dissolved completely within 5-7 hr, while tablet containing HPMC remain intact and provided slow release up to 11-12 hr. It was evident from the study that the formulation F10 containing HPMC K15M and xanthan gum (1:1) exhibited maximum bioadhesive strength of 31.59±0.05 gm and in vitro drug release was found to be 91.85 % at the end of 12 hr with nonfickian diffusion mechanism. The stability studies of optimized batch showed that there was no change in bioadhesive strength and in-vitro release when stored at different temperature condition for 60 days. It was concluded that formulation F10 shows the better bioadhesive strength and drug release.

El estudio actual trata del desarrollo de los comprimidos mucoadhesivos de captopril, que se diseñaron con el fin de prolongar el tiempo de permanencia gástrica después de la administración oral. Se formularon matrices de comprimidos de captopril mediante diferentes polímeros mucoadhesivos, tales como goma guar, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulosa K4M y K15M, a varias concentraciones. Los comprimidos se evaluaron según sus propiedades físicas, uniformidad del contenido, índice de inflamación, fuerza de bioadhesión y liberación farmacológica in vitro. La inflamación se incrementó cuando la concentración y la viscosidad de HPMC aumentaron. Los comprimidos formulados solamente con goma guar y goma xantana se descompusieron con mayor rapidez y se disolvieron completamente en un rango de 5-7 horas, mientras que los comprimidos con HPMC permanecieron intactos y mostraron una liberación lenta de hasta 11-12 horas. Se observó que la formulación F10 con HPMC K15M y goma xantana (1:1) tenía una fuerza bioadhesiva máxima de 31,59±0,05 g y la liberación farmacológica in vitro fue del 91,85%, al final de un periodo de 12 horas con un mecanismo de difusión no de Fick. Los estudios de estabilidad de lotes optimizados mostraron que no hay cambios en la fuerza bioadhesiva y la liberación in vitro cuando se mantiene bajo condiciones de diferentes temperaturas durante 60 días. Se concluyó que la formulación F10 presenta la mejor fuerza bioadhesiva y liberación farmacológica.