Optimization of Lovastatin Self-Nanoemulsifying Solid Dosage Form
Metadatos
Afficher la notice complèteEditorial
Universidad de Granada. Facultad de Farmacia
Materia
Box-Behnken Design Diseño de Box-Behnken Lovastatin Lovastatina Zeta Potential Potencial Zeta Surface Response Plot Diagrama de superficie de respuesta
Date
2013Referencia bibliográfica
Patel, M.J.; Patel, S.S. Optimization of Lovastatin Self-Nanoemulsifying Solid Dosage Form. Ars Pharm, 54(1): 8-15 (2013). [http://hdl.handle.net/10481/36983]
Résumé
Aim: The aim of present study was to develop and optimized self-nanoemulsifying solid dosage form (SNESDF) of Lovastatin for enhancing its solubility. Lovastatin (whose water solubility is 0.4 x 10-3 mg/mL) is considered to be a reasonable drug because of its high log P value (4.3) and good solubility in oils.
Materials and Methods: The formulations were optimized by Box-Behnken statistical design in which the independent variables like Ratio of surfactant: co-surfactant (X1), oil: surfactant co surfactant (X2), and % Aerosil (X3). The formulations were characterized for its dependent variables such as Droplet size (Y1), transmittance (Y3), percentage of drug released within 5 minutes (Y3), and within 15 minutes (Y4).
Results and Conclusion: Droplet size and zeta potential of the optimized batch was found to be 21.89 nm and -6.4 mV, respectively. 44.32 % and 90.78 % of the drug was found to be released within 5 min and 15 min, respectively. Hence, by formulating into SNESDF, the solubility of Lovastatin was found to be significantly improved. Objetivo: El objetivo del presente estudio fue desarrollar y optimizar la auto-nanoemulsión forma de dosificación sólida (SNESDF) de la Lovastatina para aumentar su solubilidad. Lovastatina (cuya solubilidad en agua es 0,4 x 10-3 mg / ml) se considera que es un fármaco razonable debido a su alto valor de log P (4,3) y una buena solubilidad en aceites.
Materiales y Métodos: Las formulaciones fueron optimizadas por el diseño estadístico Box-Behnken en el cual las variables independientes como relación de tensioactivo: tensioactivo co-(X1), aceite: tensioactivo co tensioactivo (X2), y% Aerosil (X3). Las formulaciones se caracterizan por sus variables dependientes, tales como tamaño de la gota (Y1), la transmitancia (Y3), el porcentaje de fármaco liberado en 5 minutos (Y3), y dentro de 15 minutos (Y4).
Resultados y Conclusiones: tamaño de la gota y el potencial zeta del lote optimizado resultó ser 21,89 nm y -6,4 mV, respectivamente. 44,32% y 90,78% del fármaco se encontró que se libera dentro de 5 min y 15 min, respectivamente. Por lo tanto, mediante la formulación en SNESDF de lovastatina , se encontró que la solubilidad mejoraba significativamente.