Formulación y evaluación de comprimidos sublinguales con sulfato de terbutalina: estudios de optimización e in vivo Narendra, C. Srinath, M.S. Prakash Rao, B. Crospovidona Crospovidone Diseño factorial Factorial design Celulosa microcristalina Microcrystalline cellulose Optimización Optimisation Comprimidos sublinguales Sublingual tablets Sulfato de terbutalina Terbutaline sulphate La finalidad de este trabajo de investigación es la formulación de un comprimido sublingual de sulfato de terbutalina de acción rápida y mejorar la biodisponibilidad y el cumplimiento de las pautas por parte del paciente. Para la preparación de los gránulos se utilizó una técnica de granulación húmeda. Se prepararon formulaciones basadas en el diseño factorial con variables de formulación 32: la cantidad de celulosa microcristalina (MCC) (X1) y la crospovidona como componente bioadhesivo (X2). Como variables de respuesta se evaluaron la resistencia al aplastamiento, la friabilidad y el tiempo de desintegración (DT). Los principales efectos y términos de interacción se evaluaron cuantitativamente mediante un modelo cuadrático. Los resultados revelaron que la cantidad de MCC y crospovidona afectaban significativamente a las variables de respuesta. La formulación optimizada de comprimidos contiene 31,5 mg de MCC y 4,5 mg de crospovidona, se desintegra en un período corto con un índice DT de 30,2 + 5,5 seg. y tiene una resistencia al aplastamiento suficiente y una friabilidad aceptable. Las concentraciones plasmáticas de terbutalina se obtuvieron a los 5 minutos. Los resultados indican que la crospovidona, un componente bioadhesivo, impide tragar la terbutalina, sin afectar a su liberación y absorción. En conclusión, la formulación del comprimido sublingual se puede extrapolar a otros fármacos en los que se desee una absorción rápida. The objective of this research was to formulate a sublingual tablet formulation of terbutaline for rapid action, and to improve both bioavailability and patient compliance to therapy. A wet granulation technique was adapted to prepare the granules. Granule formulations were prepared using an adapted wet granulation technique based on a 32 full factorial design. The formulation variables were expressed as follows; quantity of microcrystalline cellulose (MCC), (X1), and bioadhesive component crospovidone, (X2), while crushing strength, friability and disintegration time (DT) were determined as response variables. The main effects and interaction terms were quantitatively evaluated using a quadratic model. The results obtained showed that the quantity of MCC and crospovidone significantly affect response variables. An optimised tablet formulation, containing 31.5 mg of MCC and 4.5 mg of crospovidone, provides a short DT of 30.2 + 5.5 sec with sufficient crushing strength and acceptable friability, while DT for serum concentrations of terbutaline were obtained within 5 min. The results indicate that the inclusion of crospovidone, a bioadhesive component, in sublingual tablet formulations, makes the swallowing of tablets unnecessary, because the release and absorption of the terbutaline in such formulations is acceptably effective. In conclusion, the developed sublingual tablet formulations is of interest, because it can be extrapolated to other drugs, where rapid absorption is desirable. 2013-09-03T13:26:20Z 2013-09-03T13:26:20Z 2005 info:eu-repo/semantics/article Narendra, C.; Srinath, M.S.; Prakash Rao, B. Formulación y evaluación de comprimidos sublinguales con sulfato de terbutalina: estudios de optimización e in vivo. Ars Pharm, 2005; 46(2): 139-158. [http://hdl.handle.net/10481/27900] 0004-2927 http://hdl.handle.net/10481/27900 spa http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/ info:eu-repo/semantics/openAccess Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 License Universidad de Granada, Facultad de Farmacia