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Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10481/44515

Title: Studies of ternary systems of sulfadiazine with β-cyclodextrin and aminoacids
Other Titles: Estudios de sistemas ternarios de sulfadiazina con β-ciclodextrina y aminoácidos
Authors: Delrivo, Alicia
Zoppi, Ariana
Granero, Gladys
Longhi, Marcela
Issue Date: 2016
Abstract: Introduction: Cyclodextrins (CD), are known to form inclusion complexes with a variety of guest molecules both in solution and in the solid state. This can lead to the alteration of properties of guest molecules. Unfortunately, the complexation efficiency of CD is rather low, and can be enhanced by formation of ternary complexes using aminoacids (AA). Sulfadiazine (SDZ) is an antibiotic with extremely low water solubility which limits its therapeutic applications and bioavailability. Objetives: The aim of this work was to increase the aqueous solubility of SDZ by preparing ternary complexes of this drug with β-cyclodextrin (βCD) and an AA as a third auxiliary substance. Materials y Methods: Complex formation was studied by phase solubility analysis (PSA), nuclear magnetic resonance (NMR), differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) and scanning electron microscopy (SEM). Results: The apparent stability constants (KC) of the multicomponent complexes were calculated from the solubility diagrams. By the analysis of the NMR spectra, it could be said that the shifts of some protons evidenced the important role of the AA in the formation of multicomponent complexes. Among the AA, Arginine (ARG) proved to have better solubilizing properties for SDZ, reaching an improvement up to 70 times. The use of DSC, TG and SEM suggested the formation of new solid phases between SDZ:βCD:AA. Conclusions: As a result of this research, it was determined that ternary products were more effective in improving drug solubility than the corresponding SDZ:βCD binary system.
Introducción: Las ciclodextrinas (CD), son capaces de formar complejos de inclusión con una variedad de moléculas huésped, tanto en solución y en estado sólido, pudiendo producir la modificación de las propiedades de las moléculas huésped. Desafortunadamente, la eficiencia de la formación de complejos con CD es baja, lo cual se puede mejorar mediante la formación de complejos ternarios utilizando aminoácidos (AA). Sulfadiazina (SDZ) es un antibiótico con muy baja solubilidad en agua que limita su biodisponibilidad y sus aplicaciones terapéuticas. Objetivos: El objetivo de este trabajo fue aumentar la solubilidad acuosa de SDZ mediante la preparación de complejos ternarios con β-ciclodextrina (βCD) y un AA como una tercera sustancia. Materiales y Métodos: La formación de complejos se estudió por análisis de solubilidad de fases (PSA), resonancia magnética nuclear (RMN), calorimetría diferencial de barrido (DSC), análisis termogravimétrico (TG) y microscopía electrónica de barrido (SEM). Resultados: Las constantes de estabilidad aparente (KC) de los complejos multi-componentes se calcularon a partir de los diagramas de solubilidad. Por el análisis de los espectros de RMN se constató, por los corrimientos de algunos protones, el papel importante de los AA en la formación de complejos ternarios. Entre los AA, arginina (ARG) demostró tener mejores propiedades de solubilización para SDZ, alcanzando una mejora de hasta 70 veces. El uso de DSC, TG y SEM sugirió la formación de nuevas fases sólidas entre SDZ:βCD:AA. Conclusiones: Como resultado de esta investigación, se determinó que los productos ternarios fueron más eficaces en la mejora de la solubilidad del fármaco que el sistema binario SDZ: βCD.
Publisher: Universidad de Granada. Facultad de Farmacia
Description: The authors thank the Fondo para la Investigación Científica y Tecnológica (FONCYT) Préstamo BID PICT 1376, the Secretaría de Ciencia y Técnica de la Universidad Nacional de Córdoba (SECyT), and the Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Tecnológicas de la Nación (CONICET) for financial support. We also thank Ferromet S.A. (agent of Roquette in Argentina) for its donation of β-cyclodextrin. We are grateful to Dr. Gloria Bonetto for NMR measurements and for her helpful discussion of the 1H NMR spectra.
Keywords: Sulfadiazine
Complexation
β-cyclodextrin
Ternary systems
Aminoacid
Sulfadiazina
Complejación
β-ciclodextrina
Sistemas ternarios
Aminoacidos
URI: http://hdl.handle.net/10481/44515
ISSN: 2340-9894
Rights : Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 License
Citation: Delrivo, A.; et al. Studies of ternary systems of sulfadiazine with β-cyclodextrin and aminoacids. Ars Pharm, 57(4): 167-176 (2016). [http://hdl.handle.net/10481/44515]
Appears in Collections:APh. vol. 57(4)

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