Universidad de Granada Digibug
 

Repositorio Institucional de la Universidad de Granada >
2.-Revistas >
ARS Pharmaceutica >
Ars Pharma 2005, Vol. 46 >
APh, vol. 46(1) >

Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10481/28148

Title: Estudios fisicoquímicos y biológicos de un nuevo derivado de la eritromicina: el folato de eritromicina
Other Titles: Physicochemical and biological studies of a new erythromycin derivate - erythromycin folate
Authors: Manna, P.K.
Kumaran, V.
Mohanta, G.P.
Issue Date: 2005
Abstract: Se preparó un derivado nuevo de la eritromicina, el folato de eritromicina, y se evaluaron sus propiedades fisicoquímicas y biológicas. El derivado presenta una buena solubilidad en metanol, etanol y propileno glicol. Los valores de los coeficientes de partición, que fueron 1,12 y 1,10 en sistemas de cloroformo/agua y octanol/agua respectivamente, indican que probablemente se distribuya bien in vivo. La potencia in vitro del derivado, 716 μg/mg, es mayor que la de derivados existentes como el estolato de eritromicina, el estearato de eritromicina, el etil sucinato de eritromicina, el gluceptato de eritromicina y el lactobionato de eritromicina. Las concentraciones inhibitorias mínimas in vitro del derivado son menores que las de la base frente a Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis y Escherichia coli. Los parámetros farmacocinéticos in vivo del derivado en conejos son los siguientes: la vida media de eliminación, t½ es de 117,45 min. para el derivado y de 150,45 min. para la base de eritromicina utilizada como estándar de referencia. El volumen de distribución Vd del derivado y de la base de eritromicina es de 177,56 % y 352,20 % respectivamente. Los resultados de la investigación indican que el folato de eritromicina tiene un gran potencial en aplicaciones clínicas posibles.
A new derivative of erythromycin, Erythromycin folate was prepared and its physicochemical and biological properties were evaluated. The derivative has good solubility in methanol, ethanol and propylene glycol. The partition coefficient values of 1.12 and 1.10 in chloroform/water and octanol/water systems respectively indicate that the derivative will probably distribute well in vivo. The in vitro potency of the derivative, 716 μg/mg, is higher than the existing derivatives like erythromycin estolate, erythromycin stearate, erythromycin ethyl succinate, erythromycin gluceptate, and erythromycin lactobionate. The in vitro Minimum Inhibitory Concentrations are less for the derivative than the base against Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis and Escherichia coli. The in vivo pharmacokinetic parameters of the derivative in rabbits are as follows: the elimination half life, t½ is 117.45 min for the derivative while it is 150.45 min for erythromycin base the reference standard. The volume of distribution Vd is 177.56% and 352.20% for the derivative and erythromycin base respectively. The results of the present investigations indicate that erythromycin folate has a high potential for possible clinical application.
Sponsorship: La University Grants Commission (UGC) de la India ha financiado este proyecto
Publisher: Universidad de Granada, Facultad de Farmacia
Keywords: Folato de eritromicina
Erythromycin folate
Actividad antimicrobiana in vitro
In vitro antimicrobial activity
Concentración sérica in vivo
In vivo serum concentration
Parámetros farmacocinético
Pharmacokinetic parameters
URI: http://hdl.handle.net/10481/28148
ISSN: 0004-2927
Rights : Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 License
Citation: Manna, P.K.; Kumaran, V.; Mohanta, G.P. Estudios fisicoquímicos y biológicos de un nuevo derivado de la eritromicina: el folato de eritromicina. Ars Pharm, 2005; 46(1): 57-72. [http://hdl.handle.net/10481/28148]
Appears in Collections:APh, vol. 46(1)

Files in This Item:

File Description SizeFormat
Ars Pharm 2005;46(1)57-72.pdf1.61 MBAdobe PDFView/Open
Recommend this item

This item is licensed under a Creative Commons License
Creative Commons

Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.

 

Valid XHTML 1.0! OpenAire compliant DSpace Software Copyright © 2002-2007 MIT and Hewlett-Packard - Feedback

© Universidad de Granada