Microesferas biodegradables de poli(D,L-láctico) conteniendo progesterona

Abstract

Se obtuvieron microesferas de poli(D,L-láctico) conteniendo progesterona por medio de una emulsión simple aceite en agua empleando una técnica de evaporación de solvente. Se realizó un experimento con un diseño factorial 23 para estudiar el efecto de tres variables independientes (cantidad de principio activo, cantidad de polímero y concentración de alcohol polivinílico) sobre las variables dependientes (encapsulación de principio activo y tamaño de partícula). Las tres variables independientes influyeron significativamente sobre la encapsulación de progesterona. En el caso del tamaño de partícula, las variables que ejercieron una influencia significativa fueron la concentración de alcohol polivinílico y la cantidad de polímero. Los estudios de liberación in vitro han mostrado que de acuerdo al tamaño de partícula se pueden obtener formulaciones que logran liberar progesterona en pocos días u obtener una liberación sostenida durante 28 días. El estado físico del fármaco se investigó por calorimetría diferencial de barrido. Los estudios muestran que existe una interacción fisicoquímica entre la progesterona y el polímero.

Microspheres of poly(D,L-lactide) containing progesterone were prepared by the solvent evaporation method using a simple oil water emulsion. 23 factorial design was used to determine the effect of three independent variables (amount of drug, amount of polymer and concentration of polyvinyl alcohol) over the dependent variables (drug content and particle size). The three independent variables influenced significantly over the percentage drug encapsulated. On the other hand, in the particle size case, the variables which produced a significantly influence were the polyvinyl alcohol concentration and the amount of polymer. The in vitro release studies have shown that according to the particle size, it can be obtained formulations which are able to release progesterone in a few days or a sustained release among 28 days. The physical state of drug has been examined by differential scanning calorimetric. The studies indicate that exists a physicochemical interaction between the progesterone and the polymer.