Formulación y evaluación de comprimidos matriciales de clorhidrato de ambroxol, usando un polímero natural hidrofílico

Abstract

Se prepararon comprimidos matriciales de liberación prolongada de clorhidrato de ambroxol con diversas proporciones de fármaco: polímero tales como F-1(1:1), F-2(1:1,5) y F-3 (1:2). Se utilizó goma xántica para la formación de la matriz y celulosa microcristalina como diluyente. Se prepararon y evaluaron gránulos para determinar la densidad aparente sin compactar, la densidad compactada, el índice de compresibilidad, el índice de Hausner y el ángulo de reposo. Todos los gránulos se lubricaron y comprimieron con punzones planos de 9 mm. Los comprimidos se evaluaron para determinar la uniformidad de peso, el contenido de principios activos, la friabilidad, la dureza y la disolución in vitro. Todas las formulaciones se ajustaron a los estándares farmacopeicos. F-3 mostró una liberación prolongada de fármaco durante 12 horas con una liberación del 97,3% y el perfi l de liberación fue similar al de la muestra de clorhidrato de ambroxol comercial (A-MS). Además, se realizaron estudios de estabilidad según la guía ICH. La liberación de fármaco sigue cinéticas de orden cero (0,9661) y se determinó que el mecanismo era difusión combinada con erosión.

Sustained release matrix tablets of ambroxol hydrochloride of different drug: polymer ratios, such as F-1(1:1), F- 2(1:1.5) and F-3 (1:2). Xanthan gum was used as matrix former and microcrystalline cellulose was used as diluent. Granules were prepared and evaluated for loose bulk density, tapped density, compressibility index, hausners ratio and angle of repose. All the granules were lubricated and compressed using 9mm fl at-faced punches. Compressed tablets were evaluated for uniformity of weight, content of active ingredient, friability, hardness and In-vitro dissolution. All the formulations showed compliance with Pharmacopoeial standards. F-3 showed the sustained release of drug for 12 hours with 97.3% release and the release profi le was close to the marketed sample of ambroxol hydrochloride (A-MS) and Stability studies were performed as per ICH guide. The drug release follows zero order kinetics (0.9661) and the mechanism was found to be diffusion coupled with erosion.