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Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/10481/26621

Title: Síntesis y evaluación de nuevos inhibidores de las HDAC
Other Titles: Synthesis and evaluation of new HDAC inhibitors
Authors: Tabraue Chávez, Mavys
Panadero-Fajardo, S.
Arévalo-Ruiz, M.
Domínguez Seglar, José Francisco
Gómez Vidal, José Antonio
Issue Date: 2010
Abstract: La acetilación de residuos de lisina en las histonas está mediada por las enzimas denominadas histona acetiltransferasas (HAT). Los grupos acetilo son eliminados de las e-N-acetil-lisinas por la actividad de las histonas desacetilasas (HDAC). El balance entre las actividades opuestas de las HAT y las HDAC regula el estado de acetilación de las histonas. Este tipo de modificaciones regulan en la célula procesos fundamentales clave en respuesta a señales extracelulares. En general, altos niveles de acetilación (hiperacetilación) se asocian a un incremento de la actividad transcripcional, mientras que bajos niveles de acetilación (hipoacetilación) se asocian a la represión de la expresión genética. Actualmente se conocen diversos tipos de inhibidores de las HDAC que pueden reactivar la expresión genética e inhibir el crecimiento de las células tumorales, por lo que se investiga su uso en el tratamiento frente al cáncer. Sería deseable identificar nuevos inhibidores de las enzimas HDAC para su utilización en el tratamiento o profilaxis de enfermedades en las que la inhibición de dichas enzimas HDAC está implicada. Se han obtenido 10 nuevos inhibidores de las HDAC y se ha evaluado su actividad frente a HDAC aislada. Se discute la importancia de las modificaciones realizadas en el espaciador.
Lysine residues acetylation on histones is mediated by histone acetyltransferase (HAT). The acetyl groups are removed from e-N-acetyl-lysine by the histone deacetylase (HDAC) activity. The balance between the HATs and HDACs activities regulates the histone acetylation status. Such changes regulate key processes in the cell in response to extracellular signals. Mostly, high levels of acetylation (hyperacetylation) are associated with increased transcriptional activity. Low levels of acetylation (hypoacetylation) are associated with repression of gene expression. Currently, different types of HDAC inhibitors are known to reactivate gene expression and inhibit tumor cell growth. We aim at identifying novel HDAC inhibitors for the treatment or prophylaxis of cancer diseases. Ten new HDAC inhibitors have been obtained and their potency as HDAC inhibitors has been evaluated. A structure-activity relationship discussion has been focused on the structural changes made in the spacer.
Publisher: Facultad de Farmacia de Universidad de Granada
Keywords: Histonas desacetilasas
Histone deacetylase
Inhibidores
Inhibitor
Antitumorales
Anticancer
Síntesis
Synthesis
Evaluación
Evaluation
URI: http://hdl.handle.net/10481/26621
ISSN: 0004-2927
Rights : Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 License
Citation: Tabraue Chávez, M. et al. Síntesis y evaluación de nuevos inhibidores de las HDAC. Ars Pharm 2010; 51.Suplemento 3: 541-548. [http://hdl.handle.net/10481/26621]
Appears in Collections:APh, vol. 51(suppl3)

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