Dissolution behaviour of aceclofenac-PVP coprecipitates

Abstract

Aim: The objective of the present investigation was to study the effect of PVP on in vitro dissolution of aceclofenac from coprecipitates. Materials and Methods: Aceclofenac coprecipitates (CP) with different drug loadings were prepared and in vitro dissolution studies of pure drug, physical mixtures and coprecipitates were carried out. Results: Coprecipitates of aceclofenac with PVP showed considerable increase in the dissolution rate in comparison with physical mixture and pure drug in 0.1 N HCl, pH1.2 and phosphate buffer, pH, 7.4. Coprecipitates in 1:2 ratio showed maximum dissolution rate in comparison to other ratios. Amorphous nature of the drug in coprecipitates was confirmed by scanning electron microscopy and a decrease in enthalpy of drug melting in coprecipitates compared to the pure drug. FT-IR spectroscopy and differential scanning calorimetry studies indicated no interaction between aceclofenac and PVP in coprecipitates in solid state. Dissolution enhancement was attributed to decreased crystallinity of the drug and to the wetting, eutectic formation and solubilizing effect of the carrier from the coprecipitates of aceclofenac. Conclusion: dissolution of aceclofenac can be enhanced by the use of hydrophilic carriers like PVP.

Objetivo: El objetivo de esta investigación fue estudiar el efecto del PVP en la disolución in vitro del aceclofenaco en coprecipitados. Material y métodos: Se prepararon diferentes coprecipitados de aceclofenaco con distintas cargas de droga y se llevaron a cabo los estudios in vitro de disolución de la droga pura, mezclas físicas y coprecipitados. Resultados: Los coprecipitados de aceclofenaco con PVP mostraron un considerable incremento de la tasa de disolución en comparación con las mezclas físicas y la droga pura en HCl 0,1 N y tampón fosfato con pH 7,4. Los coprecipitados con proporción 1:2 mostraron una tasa máxima de disolución en comparación con otras proporciones. La naturaleza amorfa de la droga en coprecipitados fue confirmada con microscopia electrónica de barrido así cómo el descenso de la entalpia de fusión de los coprecipitados con respecto a la droga pura. Los estudios de espectrometría FT-IR y calorimetría diferencial de barrido indicaron que no hubo interacción entre el aceclofenaco y el PVP en estado sólido. La mejora de la disolución se atribuyó al descenso de la cristalinidad y humedad de la droga, la formación del eutéctico y el efecto solubilizante del soporte de los coprecipitados de aceclofenaco. Conclusión: La disolución del aceclofenaco puede ser mejorada con el uso de los soportes hidrófílicos como el PVP.