Improvement of flowability, compressibility and dissolution of aceclofenac by emulsion solvent diffusion with polyethylene glycol

Abstract

Aim: The objective behind this study is to improve the compressibility, flowability, packability and dissolution rate of aceclofenac by preparing spherical crystals using quasi emulsion solvent diffusion method. Materials and Method: Spherical agglomerates of aceclofenac were effectively prepared using acetone, dichloromethane and 0.1 N HCl as good solvent, bridging liquid and poor solvent respectively with different concentrations of polyethylene glycol 6000 in poor solvent. Results: Prepared agglomerates were spherical with enhanced fragmentation and less elastic recovery. Particle size, flowability, compactibility, packability, solubility and dissolution rate of agglomerates were preferably improved for direct compression compared with raw crystal of aceclofenac. X-ray powder diffraction and differential scanning calorimetry study indicated slight amorphization of drug during recrystallization but not associated with any chemical transition indicated by Fourier transforms infrared spectra. Conclusion: The present research improved tableting properties and dissolution characteristics of aceclofenac.

Objetivo: El objetivo detrás de este estudio es mejorar la tasa de compresión, la fluidez, packability y la disolución de aceclofenaco mediante la preparación de cristales esféricos utilizando el método cuasi emulsión de disolvente de difusión. Material y Método: Aglomerados esféricos de aceclofenac se prepararon con acetona, diclorometano y ac. HCl 0,1 N que actúan como buen disolvente, líquido aglutinante y mal disolvente respectivamente. En este último caso se añadieron diferentes cantidades de propilenglicol 6000. Resultados: Los aglomerados esféricos obtenidos se caracterizaron por tener una mayor fragmentación y menor recuperación elástica. En comparación con los cristales originales de aceclofenac, los aglomerados tienen mejores características de tamaño de partícula, fluidez, compactabilidad, empaquetado, solubilidad y velocidad de disolución lo que les hace más adecuados para compresión. Los estudios de difracción por rayos X y calorimetría diferencial de barrido mostraron una pequeña tendencia a formar amorfos durante la recristalización del aceclofenac aunque el estudio mediante espectroscopía infrarroja de Fournier no mostró cambios químicos. Conclusión: La presente investigación mejora de las propiedades de tabletas y characteristics de disolución de aceclofenaco.